Ipamorelin peptide: complete gids over het selectieve GH-secretagoog

De claim gaat terug op één reeks experimenten. Bij wakkere varkens veranderde geen van de geteste secretagogen FSH, LH, prolactine of TSH, maar GHRP-6 en GHRP-2 verhoogden allebei ACTH en cortisol. Ipamorelin verhoogde ACTH en cortisol niet boven de waarden die na GHRH werden gezien, zelfs niet bij doses die meer dan 200 keer hoger lagen dan nodig voor halfmaximale GH-afgifte. Op die basis noemden de auteurs het de eerste GHRP-receptoragonist met een GH-selectiviteit vergelijkbaar met die van GHRH.^[1]

Waarom dat telt: bij gezonde mannen verdubbelde het oudere hexapeptide GHRP-6 prolactine en cortisol ongeveer bij de hoogste geteste dosis, dus het schonere endocriene profiel is een reëel verschil binnen de klasse. Hexarelin, een ander GHRP, wordt op een aparte pagina met ipamorelin vergeleken.^[6]

De grens is net zo reëel. De selectiviteitsdata komen uit dierproeven, en de gepubliceerde humane farmacokinetische studie van ipamorelin modelleerde GH-responsen zonder ACTH, cortisol of prolactine te rapporteren. Een endocrinologische review uit 2026 noemt het profiel van ipamorelin in beschikbaar humaan werk relatief schoon, maar plaatst de meeste secretagogen in een bewijscategorie zonder gecontroleerde werkzaamheidsdata.^[2][18]

De enige gepubliceerde humane farmacokinetische studie gaf ipamorelin als intraveneuze infusies van 15 minuten aan gezonde mannelijke vrijwilligers, in vijf oplopende snelheden en met acht vrijwilligers per dosisniveau. De blootstelling steeg evenredig met de dosis, de terminale halfwaardetijd was ongeveer 2 uur, de klaring 0,078 L/u/kg en het verdelingsvolume in steady state 0,22 L/kg.^[2]

Bij elke dosis was de GH-respons één enkele episode, met een piek rond 0,67 uur (ongeveer 40 minuten) en daarna een exponentiële daling tot verwaarloosbare concentraties. De variatie tussen vrijwilligers was groter voor de GH-respons dan voor de kinetiek van het middel zelf: dezelfde blootstelling levert niet bij iedereen dezelfde output van de hypofyse op.^[2]

Rattendata geven context. De systemische klaring van ipamorelin was vijf keer lager dan die van GHRP-6, het werd vooral via de urine uitgescheiden en niet via de gal, 60-80% werd intact teruggevonden, en de nasale biologische beschikbaarheid werd op ongeveer 20% geschat. Dit zijn dierwaarden en geen humane waarden.^[3]

Het grootste deel van de ipamorelin-literatuur is knaagdieronderzoek. Bij volwassen vrouwelijke ratten die 15 dagen werden behandeld, verhoogde het de lengtegroei van de tibia dosisafhankelijk, van 42 tot maximaal 52 micrometer per dag, samen met gewichtstoename. Totaal IGF-1, IGF-bindende eiwitten en botombouwmarkers veranderden niet, en de GH-respons van de hypofyse op een latere prikkel was slechts licht verminderd.^[7]

Na 12 weken continue toediening bij jonge volwassen vrouwelijke ratten verhoogden ipamorelin en GHRP-6 het botmineraalgehalte, maar vooral doordat botten groter werden: gecorrigeerd voor het hogere lichaamsgewicht bleef het totale mineraalgehalte gelijk en steeg de volumetrische dichtheid niet. Bij ratten met hoge doses glucocorticoïden ging ipamorelin de daling van periostale botvorming en tetanische spierkracht tegen, en het neutraliseerde de door steroïden veroorzaakte negatieve stikstofbalans, zij het bij de gebruikte doses minder efficiënt dan GH zelf.^[8][9][10]

Deze studies tonen dat ipamorelin zich bij ratten als GH-secretagoog gedraagt. Ze tonen geen effect bij mensen: de humane studies met GH-secretagogen zoals ipamorelin maten geen eindpunten voor bot, spier of lichaamssamenstelling, dus claims over herstel en fysiek rusten op deze dierbasis.^[18]

Eén bevinding staat zelden op productpagina's. GH zelf werkt vetafbrekend, maar bij muizen verhoogde tweemaal daags ipamorelin het gewicht van de vetkussens ten opzichte van het lichaamsgewicht, zowel bij GH-deficiënte dieren als bij dieren met normaal GH. Bij muizen met intact GH verhoogden twee weken ipamorelin of GHRP-6 het relatieve lichaamsvet gemeten met DEXA, en de secretagogen verhoogden, anders dan GH, het serumleptine en de voedselinname. De auteurs concludeerden dat GH-secretagogen lichaamsvet kunnen verhogen via mechanismen die los staan van GH, mogelijk onder meer via meer eten.^[11]

Rattenwerk rond herstel na operaties wijst dezelfde kant op: herhaald intraveneus ipamorelin verhoogde de voedselinname en gewichtstoename significant in de 48 uur na een buikoperatie. Dat past bij een middel dat op de ghrelinereceptor werkt, want de natuurlijke ligand daarvan is zowel een eetlustsignaal als een GH-vrijmaker.^[12][15]

Ipamorelin wordt vaak naast MK-677 besproken. De verschillen tussen beide in chemie, route en tijdsverloop staan in een aparte vergelijking en worden hier niet herhaald.

Ja, maar niet voor groei, spieren of slaap. De klinische ontwikkeling richtte zich op postoperatieve ileus, de stilgevallen darmmotiliteit die op een buikoperatie kan volgen. De onderbouwing kwam van knaagdieren: bij ratten na een laparotomie met manipulatie van de darm verkortte één intraveneuze dosis de tijd tot de eerste ontlasting, en herhaalde toediening verhoogde de ontlasting, de voedselinname en de gewichtstoename.^[12]

De test bij mensen was een multicentrische, dubbelblinde, placebogecontroleerde fase 2-studie bij volwassenen die een darmresectie ondergingen. Van de 117 ingesloten patiënten vormden er 114 de analysepopulatie; ipamorelin of placebo werd tot zeven dagen lang tweemaal daags intraveneus toegediend. De mediane tijd tot de eerste verdragen vaste maaltijd was 25,3 uur met ipamorelin en 32,6 uur met placebo, een verschil dat niet statistisch significant was (p = 0,15), en ook geen enkel secundair eindpunt verschilde. De behandeling werd goed verdragen.^[13]

Een grotere fase 2-dosisbepalingsstudie sloot 320 patiënten in en werd in 2014 afgerond, maar in het registerrecord staan geen resultaten. Geen enkel ipamorelinproduct heeft een EU-handelsvergunning, voor deze of een andere indicatie.^[14][20]

Niet voor ipamorelin zelf. Een PubMed-zoekopdracht naar 'ipamorelin AND sleep' op 22 september 2026 gaf twee reviewartikelen en geen primaire studie: geen enkele studie, bij dier of mens, heeft slaap met ipamorelin gemeten. Slaapclaims rond ipamorelin zijn extrapolaties.^[16]

De extrapolatie vertrekt bij ghreline. In een kleine studie met zeven vrijwilligers verhoogde intraveneus ghreline, laat op de avond gegeven, de diepe slaap gedurende de hele nacht, verminderde het de REM-slaap in een deel van de nacht en verhoogde het GH, prolactine en cortisol in de vroege nacht. De auteurs opperden dat ghreline een lichaamseigen slaapbevorderende factor kan zijn.^[15]

Ipamorelin deelt de receptor van ghreline, maar verschilt ervan in structuur, kinetiek en, bij dieren, in het effect op cortisol, dus het ghrelineresultaat is niet op ipamorelin over te zetten. Of ipamorelin de slaaparchitectuur verandert, is een open vraag. DSIP wordt op een aparte pagina met ipamorelin vergeleken.^[15][1]

Ipamorelin heeft geen vermelding in de geneesmiddelendatabank van de EMA en geen EU-handelsvergunning. De FDA plaatst ipamorelinacetaat in categorie 2, bulkstoffen die bij bereiding mogelijk aanzienlijke veiligheidsrisico's inhouden, met verwijzing naar mogelijke immunogeniciteit, de analytische complexiteit van de onnatuurlijke aminozuren en ernstige bijwerkingen, waaronder overlijden, gemeld toen het intraveneus werd gegeven in een studie naar maagmotiliteit. In de sport noemt de WADA-verbodslijst 2026 ipamorelin onder S2.2.4, altijd verboden.^[20][19][21]

Identiteit is een gedocumenteerd probleem in ongereguleerde aanvoer. Anti-dopinglaboratoria die zwartemarktproducten analyseerden, vonden Gly-ipamorelin, hetzelfde peptide met één extra glycine aan de N-terminus, bevestigd via synthese op maat. Een zuiverheidspercentage alleen zou dat niet vangen; een analysecertificaat dat de gemeten massa vermeldt wel.^[17]

Peptyds levert ipamorelin als gelyofiliseerde verbinding met een batch-analysecertificaat, uitsluitend voor in-vitro laboratoriumonderzoek. We presenteren het niet als groeihormoontherapie, als product voor lichaamssamenstelling of als slaapmiddel. Wie het wil vergelijken met recombinant GH, of met de CJC-1295-blend waarmee het vaak wordt gecombineerd, vindt beide in aparte gidsen.