Péptido ipamorelin: guía completa del secretagogo selectivo de GH

La afirmación procede de una única serie de experimentos. En cerdos conscientes, ninguno de los secretagogos probados cambió la FSH, la LH, la prolactina ni la TSH, pero GHRP-6 y GHRP-2 elevaron la ACTH y el cortisol. Ipamorelin no elevó la ACTH ni el cortisol por encima de los niveles observados tras la GHRH, incluso con dosis más de 200 veces superiores a las necesarias para la liberación semimáxima de GH. Sobre esa base, los autores lo llamaron el primer agonista del receptor de GHRP con una selectividad por la GH similar a la de la GHRH.^[1]

Por qué importa: en varones sanos, el hexapéptido GHRP-6, más antiguo, aproximadamente duplicó la prolactina y el cortisol con su dosis más alta probada, así que el perfil endocrino más limpio es una diferencia real dentro de la clase. Hexarelin, otro GHRP, se compara con ipamorelin en una página aparte.^[6]

El límite es igual de real. Los datos de selectividad se obtuvieron en animales, y el estudio farmacocinético publicado de ipamorelin en humanos modelizó las respuestas de GH sin informar de la ACTH, el cortisol ni la prolactina. Una revisión endocrinológica de 2026 describe el perfil de ipamorelin como comparativamente limpio en los trabajos disponibles en humanos, pero sitúa la mayoría de los secretagogos en un nivel de evidencia sin datos de eficacia controlados.^[2][18]

El único estudio farmacocinético publicado en humanos administró ipamorelin en infusiones intravenosas de 15 minutos a cinco velocidades crecientes a voluntarios varones sanos, ocho por nivel de dosis. La exposición aumentó en proporción a la dosis, la semivida terminal fue de unas 2 horas, el aclaramiento fue de 0,078 L/h/kg y el volumen de distribución en estado estacionario fue de 0,22 L/kg.^[2]

Con todas las dosis, la respuesta de GH fue un único episodio, con un máximo hacia las 0,67 horas (unos 40 minutos) y un descenso exponencial hasta concentraciones insignificantes. La variabilidad entre voluntarios fue mayor en la respuesta de GH que en la cinética del propio fármaco, un recordatorio de que la misma exposición no produce la misma respuesta hipofisaria en todas las personas.^[2]

Los datos en ratas añaden contexto. El aclaramiento sistémico de ipamorelin fue cinco veces menor que el de GHRP-6, se excretó sobre todo por la orina y no por la bilis, se recuperó intacto un 60-80 % y la biodisponibilidad nasal se estimó en torno al 20 %. Son cifras en animales y no deben leerse como valores humanos.^[3]

La mayor parte de la literatura sobre ipamorelin es trabajo en roedores. En ratas hembra adultas tratadas durante 15 días, aumentó el crecimiento óseo longitudinal de la tibia de forma dependiente de la dosis, de 42 hasta 52 micrómetros al día, junto con la ganancia de peso corporal. El IGF-1 total, las proteínas de unión a IGF y los marcadores de recambio óseo no cambiaron, y la respuesta hipofisaria de GH a un estímulo posterior solo se redujo de forma marginal.^[7]

Tras 12 semanas de administración continua en ratas hembra adultas jóvenes, ipamorelin y GHRP-6 aumentaron el contenido mineral óseo, pero sobre todo porque los huesos eran más grandes: corregido por el mayor peso corporal, el contenido mineral total no cambió y la densidad volumétrica no aumentó. En ratas tratadas con glucocorticoides a dosis altas, ipamorelin contrarrestó la caída de la formación ósea perióstica y de la tensión tetánica muscular, y neutralizó el balance de nitrógeno negativo causado por los esteroides, aunque con menos eficacia que la propia GH a las dosis usadas.^[8][9][10]

Estos estudios establecen que ipamorelin se comporta como un secretagogo de GH en ratas. No establecen ningún efecto en humanos: los estudios en humanos con secretagogos de GH como ipamorelin no midieron criterios de valoración de hueso, músculo ni composición corporal, así que las afirmaciones sobre recuperación y físico que se le atribuyen se apoyan en esta base animal.^[18]

Un hallazgo rara vez aparece en las páginas de producto. La GH en sí es lipolítica, pero en ratones ipamorelin dos veces al día aumentó el peso de los depósitos de grasa en relación con el peso corporal, tanto en animales con déficit de GH como en animales con GH normal. En ratones con GH intacta, dos semanas de ipamorelin o GHRP-6 elevaron la grasa corporal relativa medida por DEXA, y los secretagogos, a diferencia de la GH, aumentaron la leptina sérica y la ingesta de alimento. Los autores concluyeron que los secretagogos de GH pueden aumentar la grasa corporal por mecanismos independientes de la GH que pueden incluir un aumento de la ingesta.^[11]

El trabajo en ratas sobre la recuperación posquirúrgica apunta en la misma dirección: ipamorelin intravenoso repetido aumentó significativamente la ingesta y la ganancia de peso corporal en las 48 horas posteriores a una cirugía abdominal. Es coherente con que ipamorelin actúe sobre el receptor de la grelina, cuyo ligando natural es una señal de apetito además de un liberador de GH.^[12][15]

Ipamorelin se suele comentar junto a MK-677. Las diferencias entre ambos en química, vía de administración y evolución temporal se tratan en una comparativa específica en lugar de repetirse aquí.

Sí, pero no para el crecimiento, el músculo ni el sueño. Su desarrollo clínico se centró en el íleo posoperatorio, la parálisis de la motilidad intestinal que puede seguir a una cirugía abdominal. La justificación procedía de roedores: en ratas sometidas a laparotomía con manipulación intestinal, una sola dosis intravenosa acortó el tiempo hasta la primera deposición, y la dosificación repetida aumentó la producción fecal, la ingesta y la ganancia de peso.^[12]

La prueba en humanos fue un ensayo de fase 2 multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo en adultos sometidos a resección intestinal. De 117 pacientes reclutados, 114 formaron la población de análisis; se infundió ipamorelin o placebo por vía intravenosa dos veces al día durante un máximo de siete días. La mediana del tiempo hasta la primera comida sólida tolerada fue de 25,3 horas con ipamorelin y de 32,6 horas con placebo, una diferencia que no fue estadísticamente significativa (p = 0,15), y ningún criterio de valoración secundario difirió tampoco. El tratamiento se toleró bien.^[13]

Un estudio de fase 2 más amplio de búsqueda de dosis reclutó a 320 pacientes y se completó en 2014, pero no se han publicado resultados en su registro. Ningún producto de ipamorelin tiene autorización de comercialización en la UE, ni para esta ni para ninguna otra indicación.^[14][20]

No para el propio ipamorelin. Una búsqueda en PubMed de «ipamorelin AND sleep» realizada el 22 de septiembre de 2026 devolvió dos artículos de revisión y ningún estudio primario: ningún ensayo, ni en animales ni en humanos, ha medido el sueño con ipamorelin. Las afirmaciones sobre el sueño que se le atribuyen son extrapolaciones.^[16]

La extrapolación parte de la grelina. En un pequeño estudio con siete voluntarios, la grelina intravenosa administrada a última hora de la tarde aumentó el sueño de ondas lentas a lo largo de la noche, redujo el sueño REM en parte de la noche y elevó la GH, la prolactina y el cortisol de primera hora de la noche. Los autores sugirieron que la grelina podría ser un factor endógeno promotor del sueño.^[15]

Ipamorelin comparte el receptor de la grelina, pero se diferencia de ella en estructura, cinética y, en animales, en su efecto sobre el cortisol, así que el resultado de la grelina no puede trasladársele. Si ipamorelin cambia la arquitectura del sueño es una pregunta abierta. El DSIP se compara con ipamorelin en una página aparte.^[15][1]

Ipamorelin no tiene ninguna entrada en la base de datos de medicamentos de la EMA ni autorización de comercialización en la UE. La FDA incluye el acetato de ipamorelin en la Categoría 2, principios activos a granel que pueden presentar riesgos de seguridad significativos en la formulación magistral, y cita una posible inmunogenicidad, la complejidad analítica de sus aminoácidos no naturales y acontecimientos adversos graves, incluida la muerte, comunicados cuando se administró por vía intravenosa en un estudio de motilidad gástrica. En el deporte, la Lista de Prohibiciones 2026 de la WADA nombra ipamorelin en el apartado S2.2.4, prohibido en todo momento.^[20][19][21]

La identidad es un problema documentado en el suministro no regulado. Laboratorios antidopaje que analizaban productos del mercado negro encontraron Gly-ipamorelin, el mismo péptido con una glicina extra en el extremo N-terminal, confirmado mediante síntesis a medida. Un porcentaje de pureza por sí solo no lo detectaría; un certificado de análisis que informe de la masa medida, sí.^[17]

Peptyds suministra ipamorelin como compuesto liofilizado con un certificado de análisis del lote, solo para investigación de laboratorio in vitro. No lo presentamos como terapia de hormona del crecimiento, producto de composición corporal ni ayuda para dormir. Quien lo compare con la GH recombinante, o con la mezcla con CJC-1295 con la que suele combinarse, encontrará ambas comparaciones en guías específicas.