Przejdź do treści
Science

Melanotan I vs Melanotan II: wiązanie selektywne kontra szerokie, i co z tego wynika

Melanotan I (afamelanotyd) to analog alfa-MSH o względnej selektywności wobec receptora melanokortynowego 1, czyli receptora rządzącego melanogenezą. Melanotan II to analog nieselektywny, aktywny wobec MC1R, MC3R, MC4R i MC5R, i dlatego opisywane działania wykraczają u niego poza pigmentację, w stronę apetytu i funkcji seksualnych. Ta szerokość jest też powodem, dla którego Melanotan II niesie wyraźne ostrzeżenia bezpieczeństwa od MHRA i TGA, oraz powodem, dla którego opracowano z niego PT-141, zawężając z powrotem profil receptorowy.

7 min czytaniaZaktualizowano 28 sie 2026Zweryfikowane przez Niezależne laboratorium z UE (ISO/IEC 17025)
Dwie fiolki badawcze Peptyds z etykietami Melanotan I i Melanotan II, stojące osobno na ciemnym kamiennym blacie, każda we własnej plamie ciepłego światła
Dwie fiolki badawcze Peptyds z etykietami Melanotan I i Melanotan II, stojące osobno na ciemnym kamiennym blacie, każda we własnej plamie ciepłego światła
Przejdź do sekcji
  1. 01Numeracja wprowadza w błąd
  2. 02Co robią dodatkowe receptory
  3. 03Zapis regulacyjny nie jest neutralny
  4. 04Postępowanie, które jest takie samo dla obu
  • Melanotan I wiąże MC1R ze względną selektywnością. Melanotan II wiąże MC1R, MC3R, MC4R i MC5R.
  • Dodatkowe receptory są powodem, dla którego przy preparacie Melanotan II opisuje się wpływ na apetyt i funkcje seksualne, którego Melanotan I w większości nie wywołuje.
  • Zarówno MHRA, jak i TGA wydały publiczne ostrzeżenia dotyczące niedopuszczonego obrotu preparatem Melanotan II.
  • PT-141 opracowano na bazie preparatu Melanotan II przez przywrócenie selektywności — to dowód, że szerokość działania traktowano jako problem do rozwiązania, a nie jako zaletę.
  • Żaden z nich nie jest produktem do opalania, kosmetykiem ani zamiennikiem ochrony przeciwsłonecznej.

Porównywane tutaj związki

  • Melanotan IBadania nad melanogenezą i fotoprotekcją.10 mg€3.90 / mg
  • Melanotan IIAgonista receptorów melanokortynowych badany pod kątem wpływu na melanogenezę, funkcje seksualne i regulację apetytu przez aktywację szlaku MC1R–MC4R.10 mg€3.90 / mgBrak w magazynie

Numeracja wprowadza w błąd

Oba wywodzą się z hormonu alfa-melanotropowego, endogennego peptydu napędzającego melanogenezę. Melanotan I — afamelanotyd — to analog liniowy o względnej selektywności wobec receptora melanokortynowego 1, czyli receptora rządzącego produkcją pigmentu.

Melanotan II to analog cykliczny, który wiąże się w obrębie całej rodziny melanokortynowej: MC1R, MC3R, MC4R i MC5R. To nie jest dopracowana wersja preparatu Melanotan I. To wersja szersza, a ta szerokość jest tu całą historią.

Czytaj dalej:Fiolki PT-141 z raportem serii

Co robią dodatkowe receptory

MC4R uczestniczy centralnie w regulacji apetytu i w szlakach pobudzenia seksualnego. MC3R współtworzy homeostazę energetyczną. Ich wiązanie jest powodem, dla którego przy preparacie Melanotan II opisuje się działania — tłumienie apetytu, spontaniczne erekcje, nudności — których związek działający głównie na MC1R nie wywołuje.

Najmocniejszym dowodem na to, że tę szerokość uznano za obciążenie, jest PT-141. Bremelanotyd opracowano z preparatu Melanotan II przez zawężenie profilu receptorowego w stronę MC3R i MC4R oraz porzucenie aktywności pigmentacyjnej — czyli celowe cofnięcie tej nieswoistości, zamiast budowania na niej.

Czytaj dalej:PT-141 vs Melanotan II

Zapis regulacyjny nie jest neutralny

Melanotan II ściągnął na siebie wyraźne publiczne ostrzeżenia krajowych regulatorów. MHRA w Wielkiej Brytanii i TGA w Australii wydały oświadczenia o niedopuszczonym obrocie, wskazując na brak oceny bezpieczeństwa i ryzyko związane z nieuregulowanymi preparatami do wstrzykiwań sprzedawanymi do celów kosmetycznych.

Osobno, w literaturze znajdują się opisy przypadków zmian w znamionach melanocytowych po stosowaniu preparatu Melanotan. Obraz przyczynowy nie jest rozstrzygnięty, ale związek pobudzający melanocyty i stosowany bez nadzoru dermatologicznego nie jest propozycją neutralną.

Postępowanie, które jest takie samo dla obu

Oba przychodzą liofilizowane, oba wymagają rekonstytucji wodą bakteriostatyczną, a zrekonstytuowaną fiolkę trzeba trzymać w lodówce i zużyć w oknie roboczym. Żaden nie znosi powtarzanych cykli zamrażania i rozmrażania.

Źródła

  1. [01]
  2. [02]
  3. [03]
  4. [04]
  5. [05]
  6. [06]
  7. [07]
  8. [08]

Pytania

Jaka jest faktyczna różnica między Melanotanem 1 a 2?

Selektywność receptorowa. Melanotan I działa ze względną selektywnością na MC1R, receptor pigmentacji. Melanotan II działa na MC1R, MC3R, MC4R i MC5R, i dlatego opisuje się przy nim wpływ na apetyt i funkcje seksualne, którego Melanotan I w większości nie wywołuje.

Czy Melanotan II to po prostu mocniejsza wersja preparatu Melanotan I?

Nie. To wersja szersza, nie mocniejsza. Dodatkowe działania biorą się z wiązania dodatkowych receptorów, a nie z większej siły działania na ten sam receptor.

Dlaczego PT-141 opracowano na bazie preparatu Melanotan II?

Przez zawężenie profilu receptorowego w stronę MC3R i MC4R oraz porzucenie aktywności pigmentacyjnej. Sama ta historia rozwoju jest dowodem, że szerokie wiązanie traktowano jako problem do wyeliminowania.

Czy regulatorzy wypowiedzieli się na ich temat?

Tak. MHRA i TGA wydały publiczne ostrzeżenia dotyczące niedopuszczonego obrotu preparatem Melanotan II, wskazując na brak oceny bezpieczeństwa i ryzyko związane z nieuregulowanymi preparatami do wstrzykiwań sprzedawanymi do celów kosmetycznych.

Treść edukacyjna. To nie jest porada lekarska.

Następny krok

Wybierz ścieżkę, która pasuje do tego, jak czytasz.