Melanotan I vs Melanotan II : liaison sélective ou large, et ce que cela prédit

MC4R intervient de façon centrale dans la régulation de l'appétit et dans les voies de l'excitation sexuelle. MC3R contribue à l'homéostasie énergétique. C'est parce qu'il s'y lie que le Melanotan II rapporte des effets — coupe-faim, érections spontanées, nausées — qu'un composé agissant surtout sur MC1R ne produit pas.

La meilleure preuve que cette largeur a été jugée handicapante, c'est le PT-141. Le bremelanotide a été développé à partir du Melanotan II en resserrant le profil de récepteurs vers MC3R et MC4R et en abandonnant l'activité de pigmentation — en défaisant délibérément cette promiscuité au lieu de bâtir dessus.

Le Melanotan II a suscité des avertissements publics explicites de régulateurs nationaux. La MHRA au Royaume-Uni et la TGA en Australie ont toutes deux publié des déclarations sur l'approvisionnement sans licence, en citant l'absence d'évaluation de sécurité et les risques des injectables non encadrés vendus à des fins cosmétiques.

Par ailleurs, la littérature comporte des cas rapportés de modifications de nævus mélanocytaires après usage de Melanotan. Le tableau causal n'est pas tranché, mais un composé qui stimule les mélanocytes et qui est utilisé sans encadrement dermatologique n'est pas une proposition neutre.

Les deux arrivent lyophilisés, les deux exigent une reconstitution avec de l'eau bactériostatique, et les deux demandent que le flacon reconstitué soit réfrigéré et utilisé dans sa fenêtre d'emploi. Aucun ne supporte des cycles répétés de congélation-décongélation.