Przejdź do treści
Research notes

Sermorelin vs CJC-1295 vs Tesamorelin: rodzina analogów GHRH w porównaniu

Wszystkie trzy cząsteczki są analogami hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH), które działają na przysadkowy receptor GHRH, ale znajdują się w różnych punktach ścieżki rozwojowej. Sermorelin to skrócona sekwencja GHRH 1-29 — minimalny biologicznie czynny fragment natywnej ludzkiej GHRH i historyczny punkt odniesienia dla tej klasy. CJC-1295 (wariant No-DAC) to syntetyczny analog GHRH 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasowymi zaprojektowanymi tak, by opierał się degradacji enzymatycznej; wersja z DAC dodaje łącznik wiążący albuminę, dający wielodniową obecność w osoczu. Tesamorelin to ustabilizowany analog GHRH o 44 aminokwasach (pełna długość GHRH plus N-końcowa grupa trans-3-heksenoilowa) i jako jedyny w tej rodzinie ma EPAR EMA — dopuszczony pod marką Egrifta w lipodystrofii związanej z HIV. Sermorelin i CJC-1295 nie są w UE lekami dopuszczonymi przez EMA i omawia się je wyłącznie jako peptydy badawcze; dopuszczenie preparatu Tesamorelin ogranicza się do konkretnego wskazania w HIV i przepisują go specjaliści.

11 min czytaniaZaktualizowano 13 maj 2026Zweryfikowane przez Niezależne laboratorium z UE (ISO/IEC 17025)
Trzy nieoznaczone fiolki liofilizowanego peptydu ustawione w rzędzie na nieco różnych wysokościach na granatowym blacie laboratoryjnym, sugerujące badawcze porównanie trzech analogów GHRH.
Trzy nieoznaczone fiolki liofilizowanego peptydu ustawione w rzędzie na nieco różnych wysokościach na granatowym blacie laboratoryjnym, sugerujące badawcze porównanie trzech analogów GHRH.
Przejdź do sekcji
  1. 01Biologia GHRH, która łączy całą trójkę
  2. 02Sermorelin: punkt odniesienia GHRH 1-29
  3. 03CJC-1295: GHRH 1-29 z czterema podstawieniami, z DAC lub bez
  4. 04Tesamorelin: członek rodziny dopuszczony przez EMA
  5. 05Zestawienie: okres półtrwania, sekwencja, status regulacyjny
  6. 06Status regulacyjny w UE: tylko jeden jest lekiem dopuszczonym
  • Sermorelin to GHRH 1-29 — skrócenie do 29 aminokwasów, będące minimalnym biologicznie czynnym fragmentem natywnej ludzkiej GHRH.
  • CJC-1295 (No-DAC) to zmodyfikowana GHRH 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasowymi dla oporności na degradację przez dipeptydylopeptydazę IV; wersja DAC dodaje kotwicę wiążącą albuminę, dającą wielodniową obecność w osoczu.
  • Tesamorelin to analog GHRH(1-44) o 44 aminokwasach, ustabilizowany N-końcową grupą trans-3-heksenoilową — pełna GHRH plus modyfikacja lipofilowa.
  • Tylko Tesamorelin (marka: Egrifta) ma EPAR EMA i jest dopuszczony konkretnie w lipodystrofii związanej z HIV u dorosłych — wskazanie wąskie i nadzorowane.
  • Sermorelin i CJC-1295 nie są w UE lekami dopuszczonymi i nie mają ścieżki leku konsumenckiego.
  • Zakresy dawek w opublikowanej literaturze badawczej różnią się między tą trójką bardzo mocno — i żadna z tych liczb z kontekstu badawczego nie jest zaleceniem dawkowania do użytku osobistego.

Porównywane tutaj związki

  • TesamorelinAnalog GHRH badany pod kątem redukcji tłuszczu trzewnego i wsparcia składu ciała — stosowany w kontekstach metabolicznych i hormonalnych pod nadzorem lekarza.5 mg · 10 mg€6.90 / mg
  • CJC-1295 No DAC + IpamorelinMieszanka sekretagogów działająca dwiema drogami, badana pod kątem synergicznego, pulsacyjnego uwalniania hormonu wzrostu — analizowana w badaniach nad nocną regeneracją, architekturą snu i składem ciała.10 mg + 10 mg€7.50 / mg
  • CJC-1295 No DACKrótko działający analog GHRH, badany pod kątem pulsacyjnego uwalniania hormonu wzrostu — analizowany w kontekście jakości snu, nocnej regeneracji i stabilnej codziennej witalności.10 mg€4.00 / mg
  • SermorelinAnalog GHRH badany pod kątem stymulacji endogennego hormonu wzrostu — analizowany w kontekście składu ciała, snu i zdrowego starzenia się.5 mg · 10 mg · 15 mg · 20 mg€6.75 / mgBrak w magazynie

Biologia GHRH, która łączy całą trójkę

Natywna ludzka hormon uwalniający hormon wzrostu (GHRH) to peptyd o 44 aminokwasach wydzielany przez podwzgórze. Wędruje przez krążenie wrotne podwzgórzowo-przysadkowe, wiąże receptor GHRH na somatotropach przedniego płata przysadki i wyzwala uwolnienie hormonu wzrostu (GH) do krążenia ogólnego. Ten receptor — receptor sprzężony z białkiem G o określonym profilu powinowactwa wobec regionu N-końcowego GHRH — jest wspólnym celem każdej cząsteczki w tym porównaniu.[1][10]

Biochemia pokazuje, że pierwsze 29 aminokwasów GHRH (fragment „GHRH 1-29”) niesie pełną aktywność biologiczną peptydu macierzystego wobec receptora GHRH. Ta obserwacja jest historycznym powodem istnienia całej tej klasy analogów: jeśli można zachować pierwsze 29 reszt i ustabilizować je wobec degradacji proteolitycznej, otrzymuje się cząsteczkę GHRH-podobną, łatwiejszą do wytworzenia, łatwiejszą do scharakteryzowania i trwalszą niż natywny 44-mer.[1][2]

Na tej biologii opierają się trzy różne filozofie projektowe. Sermorelin zachowuje samą sekwencję GHRH 1-29. CJC-1295 bierze GHRH 1-29 i modyfikuje ją pod kątem oporności na proteazy oraz — w wariancie DAC — utrzymywania się w osoczu. Tesamorelin zachowuje pełną długość 1-44 natywnej GHRH i dodaje lipofilową modyfikację N-końcową, żeby spowolnić degradację. Ten sam receptor, trzy różne odpowiedzi inżynieryjne.[1][2][4][5]

Czytaj dalej:Fiolki preparatu Tesamorelin i raport serii

Sermorelin: punkt odniesienia GHRH 1-29

Sermorelin to syntetyczna sól octanowa GHRH 1-29. To historyczny badawczy punkt odniesienia dla klasy analogów GHRH: najprostszy czynny fragment GHRH, który zachowuje wiązanie receptorowe i aktywność uwalniania GH, scharakteryzowany w literaturze badawczej nad niedoborem hormonu wzrostu o początku w wieku dorosłym pod koniec lat 90. i na początku lat dwutysięcznych.[2][1]

Ponieważ Sermorelin nie ma modyfikacji stabilizujących wobec proteaz, jego okres półtrwania w osoczu jest krótki — raczej minuty niż godziny — a opublikowana literatura badawcza opisuje podawanie podskórne, często z częstotliwością odzwierciedlającą ten krótki profil farmakokinetyczny.[2]

Sermorelin miał wcześniej amerykańskie zatwierdzenie FDA (pod marką Geref) w niedoborze GH u dzieci, ale produkt wycofano z rynku amerykańskiego i nie ma EPAR EMA dla preparatu Sermorelin jako leku dopuszczonego w Europie. W kontekście konsumenckim w UE Sermorelin funkcjonuje jako peptyd badawczy, a nie lek.[2][8]

CJC-1295: GHRH 1-29 z czterema podstawieniami, z DAC lub bez

CJC-1295 wychodzi od tego samego szkieletu GHRH 1-29 co Sermorelin i dodaje cztery podstawienia aminokwasowe (pozycje 2, 8, 15 i 27 w pierwotnej literaturze projektowej), które zwiększają oporność na dipeptydylopeptydazę IV (DPP-IV) i inne proteazy osocza. Wynikiem jest analog GHRH o dłuższej stabilności in vivo niż niemodyfikowana GHRH 1-29.[4][3]

W opublikowanej literaturze występują dwa odrębne warianty CJC-1295: postać „No-DAC” (zwana czasem zmodyfikowanym GRF 1-29), czyli wersja wyłącznie z podstawieniami, oraz postać „DAC”, która dodaje łącznik z kwasu maleimidopropionowego, wiążący kowalencyjnie endogenną albuminę w osoczu. Wiązanie albuminy zamienia peptyd w depozyt, a wczesne prace farmakokinetyczne u zdrowych dorosłych opisały dla wariantu DAC okres półtrwania w osoczu wynoszący około 5-8 dni.[3][4]

Żaden z wariantów CJC-1295 nie ma EPAR EMA. Opublikowany zbiór danych farmakologiczno-klinicznych jest mały w porównaniu z lekami dopuszczonymi — prace farmakokinetyczne i potwierdzające mechanizm u zdrowych dorosłych — i nie istnieje duże, długotrwałe badanie randomizowane potwierdzające CJC-1295 jako terapię dla jakiegokolwiek punktu końcowego istotnego dla konsumenta.[3][8]

Tesamorelin: członek rodziny dopuszczony przez EMA

Tesamorelin to ustabilizowany analog pełnej GHRH (1-44). N-końcowa modyfikacja trans-3-heksenoilowa chroni cząsteczkę przed szybką degradacją w osoczu i była strategią projektową, która pozwoliła preparatowi Tesamorelin dojść do rejestracyjnego programu rozwoju klinicznego.[5][7]

Tesamorelin (brand: Egrifta, manufactured by Theratechnologies) was authorised by the European Medicines Agency for the treatment of HIV-associated lipodystrophy in adult HIV-infected patients with excess abdominal fat (visceral adiposity). The pivotal clinical-trial programme demonstrated reduction in visceral adipose tissue versus placebo, measured by CT imaging, in this specific HIV population.[7][5][6]

Kluczowy punkt regulacyjny: dopuszczenie preparatu Tesamorelin przez EMA jest wąskie. Dotyczy zdiagnozowanej lipodystrofii związanej z HIV u dorosłych, przepisywanej przez specjalistę znającego prowadzenie zakażenia HIV. Nie jest dopuszczony jako ogólna terapia przeciwstarzeniowa, produkt do kształtowania sylwetki na rynku wellness ani dostępny bez recepty stymulator osi GH. Brzmienie wskazania w EPAR to sufit regulacyjny, a marketing konsumencki, który to ignoruje, wchodzi na teren promocji niedozwolonej.[7]

Zestawienie: okres półtrwania, sekwencja, status regulacyjny

Poniższa tabela podsumowuje to, co opublikowana literatura przedkliniczna, farmakologiczno-kliniczna i regulacyjna opisuje dla każdej cząsteczki. To mapa w kontekście badawczym, a nie protokół dawkowania ani rekomendacja terapeutyczna.[2][3][7][5]

| Cecha | Sermorelin | CJC-1295 (No-DAC) | CJC-1295 (DAC) | Tesamorelin | | --- | --- | --- | --- | --- | | Sekwencja | GHRH 1-29 (29 aminokwasów) | Zmodyfikowana GHRH 1-29 z 4 podstawieniami | Zmodyfikowana GHRH 1-29 + łącznik DAC (wiązanie albuminy) | Ustabilizowana GHRH 1-44 z N-końcową grupą trans-3-heksenoilową | | Receptor docelowy | Receptor GHRH (przedni płat przysadki) | Receptor GHRH | Receptor GHRH | Receptor GHRH | | Opisany okres półtrwania w osoczu | Krótki — rząd minut w opublikowanej farmakologii | Rząd ~30 min do kilku godzin po podstawieniach | Około 5-8 dni u zdrowych dorosłych (depozyt albuminowy) | Około ~25-40 min (pozajelitowo, wstrzyknięcie dobowe w projekcie badania) | | Status regulacyjny EMA / UE | Brak EPAR EMA; nie jest lekiem dopuszczonym | Brak EPAR EMA; nie jest lekiem dopuszczonym | Brak EPAR EMA; nie jest lekiem dopuszczonym | Dopuszczony przez EMA pod marką Egrifta w lipodystrofii związanej z HIV u dorosłych | | Typowe ujęcie w opublikowanych badaniach | Badania nad niedoborem GH o początku w wieku dorosłym; krótko działający agonista GHRH | Badania farmakokinetyczne i potwierdzające mechanizm u zdrowych dorosłych | Badania nad przedłużoną stymulacją GHRH | Pivotalne badania fazy III w lipodystrofii związanej z HIV (tłuszcz trzewny w TK) | | Zakresy dawek w opublikowanej literaturze | Podskórnie, zwykle opisywane w mikrogramach na kilogram w schematach badawczych przy niedoborze GH o początku w wieku dorosłym | Podskórnie, na ogół dawki badawcze rzędu pojedynczych mikrogramów we wczesnych badaniach farmakokinetycznych u ludzi | Wielodniowa ekspozycja po jednym wstrzyknięciu we wczesnych badaniach farmakokinetycznych | Rejestracyjnym schematem w badaniach nad lipodystrofią związaną z HIV było 2 mg podskórnie raz na dobę | | Zatwierdzone wskazanie | Brak (w UE) | Brak | Brak | Lipodystrofia związana z HIV u dorosłych pacjentów zakażonych HIV (EMA) | | Kto by to przepisał | Nie jest przepisywany jako lek w UE | Nie jest przepisywany jako lek w UE | Nie jest przepisywany jako lek w UE | Lekarz specjalista w dziedzinie HIV |[2][3][4][5][7][8]

Czytaj kolumnę z zakresami dawek jako historię z kontekstu badawczego, a nie schemat do użytku osobistego. Opublikowane liczby pochodzą z kontrolowanych warunków farmakologii klinicznej lub badań rejestracyjnych, a nie z konsumenckiego stosowania na otwartym rynku.[12][9]

Status regulacyjny w UE: tylko jeden jest lekiem dopuszczonym

Mapa regulacyjna tej rodziny jest krótka i jasna. Tesamorelin (Egrifta) ma EPAR EMA w lipodystrofii związanej z HIV. Sermorelin nie ma EPAR EMA. CJC-1295 (w żadnym z wariantów) nie ma EPAR EMA. Jedyną dopuszczoną przez EMA terapią zastępczą GH w Europie jest rekombinowany ludzki hormon wzrostu (somatropina), przepisywany w zdiagnozowanym niedoborze GH przez endokrynologa po diagnostyce.[7][8][9]

Ta asymetria jest najważniejszym pojedynczym faktem, który kupujący powinien zapamiętać, czytając jakąkolwiek treść zestawiającą Sermorelin, CJC-1295 i Tesamorelin. Te cząsteczki to nie trzy odmiany tego samego produktu. To trzy kategorie regulacyjne: peptyd badawczy (Sermorelin), peptyd badawczy w dwóch wariantach projektowych (CJC-1295 No-DAC i DAC) oraz dopuszczony przez EMA lek o wąskim wskazaniu (Tesamorelin).[7][8]

Kontekst antydopingowy jest też istotny dla sportowców: analogi GHRH należą do kategorii hormonów i czynników wzrostu Listy Substancji i Metod Zabronionych WADA (S2), a stosowanie poza dozwolonym wyłączeniem dla celów terapeutycznych jest zabronione w sporcie wyczynowym.[11]

Czytaj dalej:Zobacz SermorelinZobacz CJC-1295 No-DACZobacz TesamorelinPoznaj cel: zdrowe starzenie się

Źródła

  1. [01]
  2. [02]
  3. [03]
  4. [04]
  5. [05]
  6. [06]
  7. [07]
  8. [08]
  9. [09]
    European Medicines Agency
    Clinical trials in human medicines
  10. [10]
  11. [11]
  12. [12]

Pytania

Jaka jest różnica między preparatami Sermorelin i CJC-1295?

Sermorelin to niemodyfikowany fragment GHRH 1-29 — biologicznie czynne skrócenie natywnej GHRH do 29 aminokwasów. CJC-1295 to ten sam szkielet 1-29 z czterema podstawieniami aminokwasowymi zaprojektowanymi tak, by opierał się degradacji przez DPP-IV; wariant DAC dodaje łącznik wiążący albuminę, dający wielodniową obecność w osoczu. CJC-1295 zaprojektowano tak, by działał dłużej niż Sermorelin.[2][4][3]

Czy Tesamorelin to to samo co CJC-1295?

Nie. Tesamorelin to analog pełnej GHRH o 44 aminokwasach z N-końcową modyfikacją trans-3-heksenoilową. CJC-1295 to analog GHRH 1-29 o 29 aminokwasach z podstawieniami. To różne cząsteczki o różnej długości i z różnymi strategiami stabilizacji, a EPAR EMA ma tylko Tesamorelin (Egrifta).[5][4][7]

Który analog GHRH jest zatwierdzony przez EMA?

Tylko Tesamorelin (marka Egrifta) ma EPAR EMA i jest dopuszczony konkretnie w leczeniu lipodystrofii związanej z HIV u dorosłych pacjentów zakażonych HIV z nadmiarem tłuszczu brzusznego. Sermorelin i CJC-1295 nie są dopuszczone przez EMA jako leki.[7][8]

Jakie zakresy dawek opisuje opublikowana literatura badawcza?

Literatura opisuje różne schematy podawania podskórnego w kontekstach badawczych i farmakologiczno-klinicznych. Rejestracyjny schemat preparatu Tesamorelin w lipodystrofii związanej z HIV wynosił 2 mg podskórnie raz na dobę. Dawkowanie preparatów Sermorelin i CJC-1295 opisuje się w mikrogramach na kilogram w ramach protokołów badawczych w odpowiednich badaniach farmakologicznych. Żadna z tych liczb z kontekstu badawczego nie jest zaleceniem dawkowania do użytku osobistego; to projekty badań.[5][2][3]

Czy analogi GHRH są zabronione w sporcie wyczynowym?

Tak. Analogi GHRH należą do kategorii S2 Listy Substancji i Metod Zabronionych WADA (hormony peptydowe, czynniki wzrostu, substancje pokrewne i mimetyki) i są zabronione w sporcie wyczynowym przez cały czas, bez rozróżnienia na okres w zawodach i poza nimi.[11]

Treść edukacyjna. To nie jest porada lekarska.

Następny krok

Wybierz ścieżkę, która pasuje do tego, jak czytasz.